特徴
1
ゾーフィゴは、骨転移を有する去勢抵抗性前立腺癌に対する有効性が確認された世界初のアルファ線放出放射性医薬品です。
(参照:国際共同第III相臨床試験(海外データ))
(参照:国内第II相臨床試験)
(参照:作用機序)
2
ゾーフィゴは、カルシウム類似体として骨代謝の亢進した骨転移部位に取り込まれ、高エネルギーのアルファ線により腫瘍細胞のDNA二重鎖を切断します。また、アルファ線の組織内飛程は100μm(およそ細胞10個分)未満であり、周辺組織に対する放射線量∗は限定的です。
∗ ドシメトリーによる吸収線量
(参照:作用機序)
3
症候性骨転移を有する去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした国際共同第III相臨床試験において、ゾーフィゴは、プラセボと比較し、全生存期間、症候性骨関連事象発現までの期間を有意に延長しました。
(参照:国際共同第III相臨床試験(海外データ) )
4
国内第II相臨床試験において、49例中27例(55.1%)に副作用が認められました。主な副作用は、貧血15例(30.6%)、リンパ球減少12例(24.5%)、血小板減少6例(12.2%)、下痢5例(10.2%)、悪心5例(10.2%)等でした(承認時)。
国際共同第III相臨床試験において、600例中386例(64.3%)に副作用が認められました。主な副作用は、悪心125例(20.8%)、貧血110例(18.3%)、下痢100例(16.7%)、骨痛95例(15.8%)、疲労73例(12.2%)等でした(承認時)。
重大な副作用として、好中球減少(3.9%)、血小板減少(7.4%)、貧血(19.3%)、白血球減少(3.2%)、リンパ球減少(2.0%)、汎血球減少(1.7%)等の骨髄抑制があらわれることがあります。